执业西药师解热、镇痛、抗炎药考点

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执业西药师解热、镇痛、抗炎药考点

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　　解热、镇痛、抗炎药别名非留体抗炎药(NSAID)，是一类具备解热、镇痛、抗炎、抗风湿感化而非类固醇布局的药物，经由过程按捺分解前线腺素所需的环氧酶而具备不异的药理感化。本类药物的解热感化能够经由过程感化于下视丘体温调理中枢引发外周血管扩大，皮肤血流增添，出汗，使散热增添,出汗，使散热增添而起解热感化。

分类	药物	（一）感化特色
水杨酸类	阿司匹林	阿司匹林口服接收敏捷、完整。接收率和消融度与胃肠道有关。阿司匹林的卵白连系率低，但水解后水杨酸盐的卵白连系率较高尿液的pH对分泌速率有影响，碱性尿液平分泌速率加速，贝诺酯服后接收后疾速代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚.
乙酰苯胺类	对乙酰氨基酚	与其余非留体抗炎药比拟，抗炎结果较弱。服后自胃肠道接收敏捷而完整，接收后在体液平散布平均，大局部在肝脏代谢，首要以葡糖醛酸连系的情势从肾脏分泌，
芳基乙酸类	吲哚美辛	吲哚美辛和双氯芬酸口服接收敏捷而完整，代谢产品活性下降或消逝；舒林酸和奈美丁酮均为前药，在体内代谢成活性药物而阐扬感化。本类药物卵白连系率高
芳基丙酸类	布洛芬	布洛芬口服易接收，血浆卵白连系率很高，约99%。在肝脏代谢，60～90%尿液分泌，
1，2-苯并噻嗪类 (昔康类 )	吡罗昔康	对COX -2的按捺感化比对COX-1的感化强，有一定的挑选性。本类药物口服接收好，血浆卵白连系率高，在肝脏代谢，大局部经肾脏分泌，
挑选性COX -2按捺剂	塞来昔布、依靠考昔、尼美舒利	塞来昔布口服接收快且完整，接收后普遍散布于满身各构造，血浆卵白连系率高，可经由过程血-脑樊篱。首要经由过程肝药酶CYP2C9代谢. 依靠考昔生物操纵度100%，接收完整，卵白连系率高，首要经由过程肝脏CYP3A4代谢. 尼美舒利口服接收疾速而完整，与食品同服不影响接收速率与水平，血浆卵白连系率高，首要散布在细胞外液。在肝脏代谢;

　　典范不良反映

　　当NSAID类在抗炎镇痛(即按捺COX-2)所需剂量大于按捺COX-1时，则呈现严峻胃肠道不良反映，病症包含胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。

　　COX-2挑选性按捺剂虽可防止胃肠道的侵害，但挑选性COX-2按捺剂按捺血管内皮的前线腺素天生，使血管内的前线腺素和血小板中的血栓素静态均衡平衡，致使血栓素下降，增进血栓构成，是以存在血汗管不良反映危险。

分类	（二）典范不良反映
塞来昔布	有类磺胺过敏反映，罕见皮疹、瘙痒、荨麻疹，严峻者呈现史蒂文斯-约翰综合征;
尼美舒利	还可引发肝毁伤，表现为肝酶下降、黄疸，

　　忌讳证

　　1.除对乙酰氨基酚、安乃近外，对阿司匹林或其余非留体抗炎药过敏者禁用本类药物。对对乙酰氨基酚过敏者禁用对乙酰氨基酚，对磺胺类药过敏者禁用安乃近。

　　2.大局部NSAID可透过胎盘樊篱，并由乳汁平分泌，对胎儿或重生儿发生严峻影响，是以禁用于怀胎及哺乳期妇女。

分类	忌讳症
阿司匹林	消化道出血患者、血友病或血小板削减症患者 ;
双氯芬酸	勾当性消化性溃疡出血者，肛门炎者制止直肠赐与
布洛芬	14岁以下儿童及鼻瘜肉综合征、血管性水肿患者禁用
洛索洛芬	勾当性消化性溃疡、严峻血液体系非常、严峻肝肾功不良的
尼美舒利	12岁以下儿童禁用尼美舒利。有勾当性消化性溃疡及中度或严峻肝毁伤及严峻肾功能不全者
塞来昔布	故意肌梗死病史或脑卒中病史，重度肝损患者禁用
吡罗昔康	胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃病
吲哚美辛	勾当性溃疡、溃疡性结肠炎及其余上消化道疾病或病史，癫痫、帕金森病及精力疾病